Új rákellenes szer: 200-szor hatékonyabb

Egy huszonnégy főből álló amerikai-európai-taiwani-japán kutatócsoport olyan rákellenes molekulát hozott létre, ami 200-szor aktívabban pusztítja el a daganatos sejteket, mint a jelenleg tesztelés alatt álló rákellenes készítmények.

rák, gyógyszer, biszfoszfonát | InforMed Hírek7   InforMed | Seprődi, B.
Az új hatóanyag a biszfoszfonátok közé tartozik. Ezeket a molekulákat eredetileg a csontritkulás és más csontbetegségek kezelésére fejlesztették ki, de nemrég kiderült, hogy hatékony rákellenes és immunerősítő hatással is rendelkeznek.

A gyógyszerfejlesztők évek óta próbálkoznak olyan anyagok kifejlesztésével, amelyek gátolják a túlélési folyamatokat daganatos sejtekben. Ehhez egy Ras nevű molekulát vesznek célba, ugyanis a rákok több mint egyharmada a Ras gén mutációja után alakul ki. Ezek a próbálkozások csak korlátozott sikerhez vezettek.

A biszfoszfonátok más enzimekre hatnak, amelyek a Ras-tól függetlenek a túlélési láncban. Ezeket az enzimeket gátolva nagyobb hatékonyságot lehet elérni. Egy vizsgálatban például, zolendronát nevezetű biszfoszfonát hormonterápiával kombinálva jelentősen csökkentette a mellrák kiújulásának kockázatát olyan menstruáló nőknél, akiknél hormonreceptor-pozitív mellrák alakult ki. Hasonlóan bíztató eredmények láttak napvilágot nemrég a hormonrezisztens prosztatarákkal kapcsolatban is.

A zolendronát azonban gyorsan kötődik a csontokhoz, így jelentősen csökken a hatékonysága más szövetekben.

„Olyan biszfoszfonátokat próbálunk kifejleszteni, amelyek különösen hatékonyak, és nem kötődnek a csonthoz” – mondták a kutatók. – „Ha a csonthoz kötődnek, akkor nem jutnak el a mellbe, a tüdőbe, és a többi szövetbe.” Ezen felül az is cél volt, hogy olyan molekulát hozzanak létre, ami egyszerre több enzimet is tud gátolni.

A tudósok crystallográfiás módszerrel elemezték a célenzimek és a lehetséges molekulák szerkezetét, így próbálták azonosítani azokat a tulajdonságokat, amelyek segítik az enzimekhez való kötődést. Egyéb kémiai adatokat is felhasználva olyan biszfoszfonátokat sikerült létrehozni, ami többféle enzimhez is szorosan kapcsolódik, a csonthoz viszont nem.

Az egyik különösen hatékonynak bizonyult sejttenyészeteken, jelentősen gátolta a sejtek szaporodását és a daganat terjedési képességét. Ezt követően arra is fény derült, hogy ez a molekula képes daganatsejteket elpusztítani egerekben.

Emberekben a molekula egy további előnyös hatással bír: serkenti egy bizonyos immunsejt, a gamma-delta T-sejtek szaporodását, ez további segítség a rákos sejtek elpusztításához.

Az új gyógyszer körülbelül kétszázszor hatékonyabb, mint a többi új daganatellenes szer, mind a daganatsejtek pusztítása, mind a daganatellenes gamma-delta T-sejtek aktiválása tekintetében.

ScienceDaily
| rák, gyógyszer, biszfoszfonát
2009-04-13 22:16:20